Acta pharmaologica sinica (Sausis 2020)

Salvicinas, naujas topoizomerazės II inhibitorius, daro stiprų priešvėžinį aktyvumą generuodamas ROS

Salvicinas, naujas topoizomerazės II inhibitorius, daro stiprų priešvėžinį aktyvumą generuodamas ROS

Anotacija Salvicinas yra naujas diterpenoidinis chinono junginys, gaunamas struktūrizuojant natūralaus produkto švino, išskirto iš Kinijos žolelės, stiprų augimą slopinantį aktyvumą plataus spektro žmogaus naviko ląstelėms in vitro ir pelėms, turinčioms žmogaus naviko ksenografus. Taip pat nustatyta, kad salvicinas daro didelį citotoksinį poveikį daugiarezistentėms (MDR) ląstelėms. Be to, Salvicinas žym

Neferinas slopina angiotenzino II stimuliuojamą proliferaciją kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse per hemo oksidazę-1.

Neferinas slopina angiotenzino II stimuliuojamą proliferaciją kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse per hemo oksidazę-1.

Anotacija Tikslas: Ištirti neferino poveikį angiotenzino II (Ang II) sukeltų kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių (VSMC) proliferacijai. Metodai: Buvo naudojamos žmogaus virkštelės venų lygiųjų raumenų ląstelės (HUVSMC). Ląstelių proliferacija buvo nustatyta naudojant 3- (4, 5-dimetiltiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolio bromido (MTT) ir srauto citometrijos analizę. Hemo oksigenazės (H

N-fenilakilas pakeistų tramadolio darinių, kaip naujų μ opioidų receptorių ligandų, projektavimas, sintezė ir biologinis įvertinimas

N-fenilakilas pakeistų tramadolio darinių, kaip naujų μ opioidų receptorių ligandų, projektavimas, sintezė ir biologinis įvertinimas

Anotacija Tikslas: Tramadolis yra netipiškas opioidinis analgetikas, turintis mažą tolerancijos ir priklausomybės galimybę. Tačiau jo opioidų aktyvumas yra daug mažesnis nei klasikinių opiatų, tokių kaip morfinas. Sukurti naują analgetiką ir toliau tirti tramadolio skeleto struktūros aktyvumo ryšį (SAR). Metodai: Remda

Cigarečių rūkymo įtaka 2 tipo diabeto vystymuisi

Cigarečių rūkymo įtaka 2 tipo diabeto vystymuisi

Anotacija Daugeliui pacientų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu (DM2), gresia mikro ir makro kraujagyslių komplikacijos, kurios gali būti pastebėtos sunkiai rūkantiems žmonėms. Cigarečių rūkymas padidina 2 tipo diabeto riziką. Nikotinas, pripažintas pagrindine farmakologiškai aktyvia chemine medžiaga tabake , yra atsakingas už ryšį tarp cigarečių rūkymo ir diabeto vystymosi. Šioje apžvalgoje api

Naujasis ATP jautrus kalio kanalų atidarytuvas iptakalimas apsaugo nuo hipertenzijos atsirandantį atsparumą insulinui atkuriant endotelio funkciją.

Naujasis ATP jautrus kalio kanalų atidarytuvas iptakalimas apsaugo nuo hipertenzijos atsirandantį atsparumą insulinui atkuriant endotelio funkciją.

Anotacija Tikslas: Ištirti iptakalimo poveikį endotelio disfunkcijai, kurią sukelia atsparumas insulinui (IR), ir nustatyti, ar iptakalimas pagerino IR, susijusį su hipertenzija fruktozės maitinamoms žiurkėms (FFR) ir spontaniškai hipertenzinėms žiurkėms (SHR). Metodai: In vitro tyrimams buvo naudojamos žmogaus virkštelės venų endotelio ląstelės (HUVEC). Endotelio vazoa

Oligomannurarato sulfatas slopina CXCL12 / SDF-1 sukeltą žmogaus naviko ląstelių proliferaciją ir invaziją in vitro

Oligomannurarato sulfatas slopina CXCL12 / SDF-1 sukeltą žmogaus naviko ląstelių proliferaciją ir invaziją in vitro

Anotacija Tikslas: JG6 yra naujas jūrinis oligosacharidas, kuris slopina angiogenezę ir naviko metastazes. Šiame tyrime mes siekėme nustatyti galimą taikinį, atsakingą už JG6 priešvėžinį aktyvumą. Metodai: Buvo tiriama žmogaus kepenų vėžio ląstelių linija Bel-7402 ir žmogaus gimdos kaklelio vėžio ląstelių linija HeLa. CXCL12 stimuliuojamas

Geranil-geranilacetono sukeltas šilumos šoko baltymo70 apsauginis poveikis žiurkių atrofiniam gastritui

Geranil-geranilacetono sukeltas šilumos šoko baltymo70 apsauginis poveikis žiurkių atrofiniam gastritui

Anotacija Tikslas: Ištirti geranilgeranilacetono (GGA) poveikį atrofinio gastrito progresavimui žiurkėms ir jo galimą mechanizmą. Metodai: Atrofinis gastritas 24 savaites buvo sukeliamas „Sprague-Dawley“ žiurkėms naudojant 0, 1% amoniako tirpalą, 60% etanolio ir 20 mmol / L deoksicholio rūgšties. Kartu su atro

Nervų augimo faktorius skatina virkštelės formavimąsi mezenchiminėse kamieninėse ląstelėse, skatindamas proliferaciją ir aktyvuodamas PI3K / Akt signalizacijos kelią

Nervų augimo faktorius skatina virkštelės formavimąsi mezenchiminėse kamieninėse ląstelėse, skatindamas proliferaciją ir aktyvuodamas PI3K / Akt signalizacijos kelią

Anotacija Tikslas: Ištirti, ar nervų augimo faktorius (NGF) sąlygojo kaulų čiulpų mezenchiminių kamieninių ląstelių (MSK) angiogenezę ir pagrindinius mechanizmus. Metodai: Kaulų čiulpų MSCs buvo išskirti iš Sprague-Dawley žiurkės šlaunikaulio ar blauzdikaulio ir kultivuoti. Ląstelės buvo išgrynintos po 3–5 praėjimus, pasėtos ant „Matrigel“ dengtų 24 šulinėlių plokštelių ir apdorotos NGF. Vamzdžių formavimasis buvo pastebė

Fenilefrino stimuliuotų α1A-AR judėjimo realiuoju laiku aptikimas vienoje gyvoje ląstelėje

Fenilefrino stimuliuotų α1A-AR judėjimo realiuoju laiku aptikimas vienoje gyvoje ląstelėje

Anotacija Tikslas: Ištirti agonisto, fenilefrino (PE) stimuliuojamų α 1A -adrenerginių receptorių (α 1A -AR) judėjimą ir receptorių judėjimo dinamiką realiu laiku pavienėse gyvose ląstelėse, kurių skiriamoji geba yra milisekundės. Metodai: Pažymėjome α 1A -AR naudodami monokloninį anti-FLAG (tam tikros žymos) antikūną ir Cy3-konjuguotą ožkos anti-pelės IgG ir užfiksavome jų transportavimo trajektoriją gyvose HEK293A ląstelėse, kurias stimuliuoja agonistas, PE, ir tada išanalizavome. jų dinaminės savybės. Rezultat

Irbesartano įtaka ILK raiškai ir jo ryšys su epitelio-mezenchiminiu perėjimu pelėms, turinčioms vienašališką šlapimtakio obstrukciją

Irbesartano įtaka ILK raiškai ir jo ryšys su epitelio-mezenchiminiu perėjimu pelėms, turinčioms vienašališką šlapimtakio obstrukciją

Anotacija Tikslas: Įrodyta, kad irbesartanas, naujas 1 tipo angiotenzino II receptorių antagonistas, apsaugo inkstus tiek esant diabetinei, tiek ne diabetinei nefropatijai, tačiau tikslus jo mechanizmas vis dar nėra aiškus. Čia mes ištyrėme irbesartano įtaką integrino-jungtinės kinazės (ILK) ekspresijai ir jos ryšį su epiteliniu-mezenchiminiu perėjimu (EMT) pelėms, turinčioms vienašališką šlapimtakio obstrukciją (UUO). Metodai: Pelės buvo

Skirtingos BAG-1 izoformos turi aiškias funkcijas modifikuodamos chemoterapinės terapijos sukeltą apoptozę krūties vėžio ląstelėse

Skirtingos BAG-1 izoformos turi aiškias funkcijas modifikuodamos chemoterapinės terapijos sukeltą apoptozę krūties vėžio ląstelėse

Anotacija Tikslas: BAG-1 yra daugiafunkcinis antiapoptozinis genas, turintis keturias izoformas, o skirtingos BAG-1 izoformos turi skirtingas antiapoptozines funkcijas. Šiame tyrime mes transfekavome BAG-1 izoformas į žmogaus krūties vėžio ląstelių linijas Hs578T (ER neigiamas) ir MCF-7 (ER teigiamas), kad ištirtume jų poveikį apoptozei su estrogenais arba be jų. Metodai: S

Tolterodinas sumažina pavienių triušio skilvelių miocitų, padidėjusių vėlyvu INa, atvirkštinio-INCX ir ankstyvojo depoliarizacijos atvejus

Tolterodinas sumažina pavienių triušio skilvelių miocitų, padidėjusių vėlyvu INa, atvirkštinio-INCX ir ankstyvojo depoliarizacijos atvejus

Anotacija Tikslas: Vėlyvosios natrio srovės ( I Na.L ) padidinimas ne tik sukelia tarpląstelinio Na + kaupimąsi, dėl kurio ląstelių viduje susidaro Ca 2+, perkraunant atvirkštinį Na + / Ca 2+ mainų srovės režimą (atvirkštinio I NCX ), bet taip pat prailgina APD ir sukelia ankstyvąsias depoliarizacijas (EAD), kurios gali sukelti aritmiją ir širdies disfunkciją. Taigi I Na.L slo

Adaptyvūs autofagijos pokyčiai po UPS sutrikimo Parkinsono ligos atveju

Adaptyvūs autofagijos pokyčiai po UPS sutrikimo Parkinsono ligos atveju

Anotacija Tikslas: Ubiquitino-proteasomų sistema (UPS) ir autofagosomų-lizosomų kelias (ALP) yra svarbiausi mechanizmai, atsakingi už baltymų skaidymą Parkinsono ligos (PD) metu. Šio tyrimo tikslas - ištirti adaptacinius autofagijos pokyčius, kai proteoposomų slopinimas vyksta dopaminerginiuose neuronuose in vitro ir in vivo . Metodai:

20 (S) -kamptotecino analogų 3D-QSAR tyrimas

20 (S) -kamptotecino analogų 3D-QSAR tyrimas

Anotacija Tikslas: Sukurti 20 ( S ) -kamptotecino (CPT) analogų kiekybinį struktūros ir aktyvumo santykio (QSAR) modelį naujų CPT analogų aktyvumui numatyti kuriant vaistus. Metodai: Treniruotės rinkinys, sudarytas iš 43 struktūriškai skirtingų CPT analogų, kurie buvo topoizomerazės I inhibitoriai, buvo panaudoti kiekybiniam struktūros ir aktyvumo santykio modeliui sudaryti su lyginamąja molekulinio lauko analize (CoMFA). QSAR modelis

Šlapimo rūgšties lygio serume ryšys su osteoporoze ir kaulų apykaitos žymekliais Kinijos populiacijoje

Šlapimo rūgšties lygio serume ryšys su osteoporoze ir kaulų apykaitos žymekliais Kinijos populiacijoje

Anotacija Naujausi įrodymai rodo, kad šlapimo rūgštis apsaugo nuo kai kurių neurologinių ligų, tačiau gali pakenkti esant daugeliui medžiagų apykaitos ir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimų. Šiame tyrime mes ištyrėme ryšį tarp šlapimo rūgšties koncentracijos serume ir kaulų metabolizmo Kinijos vyrams ir moterims po menopauzės. Iš viso Šanchajuje bu

Pažangūs gliukacijos galutiniai produktai skatina žmogaus aortos lygiųjų raumenų ląstelių kalcifikaciją in vitro, aktyvuodami NF-κB ir žemyn reguliuodami IGF1R raišką

Pažangūs gliukacijos galutiniai produktai skatina žmogaus aortos lygiųjų raumenų ląstelių kalcifikaciją in vitro, aktyvuodami NF-κB ir žemyn reguliuodami IGF1R raišką

Anotacija Tikslas: Ištirti pažangių gliukavimo galutinių produktų (AGE) poveikį kalcifikacijai žmogaus aortos lygiųjų raumenų ląstelėse (HASMC) in vitro ir pagrindinius mechanizmus. Metodai: AGE buvo dirbtinai paruošti. HASMC kalcifikacija buvo paskatinta į terpę pridedant neorganinio fosfato (Pi, 2 mmol / L) ir stebėta dažant Alizarino raudonai. Kalcio kiekis s

Lėtinis etanolio vartojimas padidina baltymo tirozino fosfatazės-1B (PTP1B) raišką žiurkės skeleto raumenyse.

Lėtinis etanolio vartojimas padidina baltymo tirozino fosfatazės-1B (PTP1B) raišką žiurkės skeleto raumenyse.

Anotacija Tikslas: Ištirti galimą lėtinio etanolio vartojimo poveikį baltymų tirozino fosfatazės-1B (PTP1B) ir insulino receptorių signalizacijos keliui žiurkių skeleto raumenyse. Metodai: Žiurkėms buvo gydomos etanoliu dienos dozės: 0 (kontrolinė), 0, 5 (L grupė), 2, 5 (M grupė) arba 5 g · kg – 1 (H grupė) 22 savaites. In vivo jautrumas

Didelio pralaidumo naujų ligandų atrankos tyrimas žmogaus melatonino receptoriuose

Didelio pralaidumo naujų ligandų atrankos tyrimas žmogaus melatonino receptoriuose

Anotacija Tikslas: Melatoninas (MT) yra neurohormonas, kurį gamina ir sekretuoja daugiausia kankorėžinė liauka cirkadiniu būdu. Daugiausia jis veikia per 2 receptorių potipius: MT 1 ir MT 2 žmonėms. Jų audinių pasiskirstymo įvairovė palaiko skirtingas kiekvieno receptoriaus potipio funkcijas. Todėl nori

Dabartinių autofagijos inhibitorių ir aktyvatorių taikymas ir aiškinimas

Dabartinių autofagijos inhibitorių ir aktyvatorių taikymas ir aiškinimas

Anotacija Autofagija yra pagrindinė ląstelių skilimo sistema, kuria citoplazminės medžiagos patenka į lizosomą ir skaidomos joje. Autofagija, kaip citoplazminių baltymų ir organelių kokybės kontrolės mechanizmas, vaidina svarbų vaidmenį sergant įvairiomis žmonių ligomis, įskaitant neurodegeneracines ligas, vėžį, širdies ir kraujagyslių ligas, diabetą bei infekcines ir uždegimines ligas. ATG genų atradimas ir s

Emodinas pagerina cisplatinos sukeltą žiurkių inkstų kanalėlių ląstelių apoptozę in vitro, aktyvindamas autofagiją.

Emodinas pagerina cisplatinos sukeltą žiurkių inkstų kanalėlių ląstelių apoptozę in vitro, aktyvindamas autofagiją.

Anotacija Tikslas: Ankstesnė ataskaita rodo, kad emodinas, išgautas iš Kinijos žolelių rabarbarų ir milžiniško mazginio šakniastiebio, gali palengvinti priešvėžinių vaistų cisplatinos sukeltą HEK293 ląstelių žalą. Šiame tyrime mes ištyrėme, ar ir kaip emodinas galėtų apsaugoti inkstų kanalėlių epitelio ląsteles nuo cisplatinos sukeltos nefrotoksiškumo in vitro. Metodai: Normalių žiurkės i