Salvicinas, naujas topoizomerazės ii inhibitorius, daro stiprų priešvėžinį aktyvumą kurdamas rožes | acta pharmaologica sinica

Salvicinas, naujas topoizomerazės ii inhibitorius, daro stiprų priešvėžinį aktyvumą kurdamas rožes | acta pharmaologica sinica

Anonim

Anotacija

Salvicinas yra naujas diterpenoidinis chinono junginys, gaunamas struktūrizuojant natūralaus produkto švino, išskirto iš Kinijos žolelės, stiprų augimą slopinantį aktyvumą plataus spektro žmogaus naviko ląstelėms in vitro ir pelėms, turinčioms žmogaus naviko ksenografus. Taip pat nustatyta, kad salvicinas daro didelį citotoksinį poveikį daugiarezistentėms (MDR) ląstelėms. Be to, Salvicinas žymiai sumažino metastazavusius MDA-MB-435 ortotopinės ksenografijos židinius. Naujausi tyrimai parodė, kad salvicinas yra naujas ne tarpkalatinis topoizomerazės II (Topo II) nuodas, jungiantis prie ATPazės domeno, skatindamas DNR-Topo II jungimąsi ir slopinantis Topo II tarpininkaujantį DNR išsiskyrimą ir ATP hidrolizę. Tolesni tyrimai parodė, kad salcivino sukeltas ROS vaidina pagrindinį vaidmenį organizme reaguojant į salvicino sukeltą ląstelę, įskaitant Topo II slopinimą, DNR pažeidimą, MDR apeiti ir naviko ląstelių adhezijos slopinimą.